举世医药网 > 医药资讯 > 行业新闻 > 正文 国内第2款！百济神州BTK-PROTAC获批临床2021/12/30 来历：药智网 浏览数：

数据显示，百济神州的BGB-16673薄膜包衣片已在国内获批临床。公然资料显示，BGB-16673是一款靶向BTK的卵白降解剂，这是国内第二款申报临床的BTK-PROTAC，也是百济神州首个基在其卵白降解CDAC手艺平台开辟且进入临床阶段的在研产物。

临床前模子显示，BGB-16673能降服C481S耐药，有望冲破患者对泽布替尼和leyu��������其他BTK按捺剂耐药性的问题。同时，该产物具有杰出的药理学特征、生物操纵度，和高选择性、有用性和较长的半衰期。在动物尝试中，BGB-16673耐受性杰出。今朝BGB-16673正在Australia展开针对B细胞恶性肿瘤患者的1期、开放标签、剂量递增和扩大研究。 按照公然资料，基在卵白降解手艺，百济神州开辟了一种名为CDAC的平台手艺，可以或许靶向难以成药的靶点或突变卵白。百济神州基在PROTAC研发了多个新药，除BTK外，还靶向酪氨酸激酶、细胞周期、细胞凋亡、TLR、细胞因子、表不雅遗传等多个通路的PROTAC新药。 靶向卵白水解的嵌合体（Proteolysis targeting chimera，PROTAC）是基在泛素-卵白酶解系统而成长的一种经由过程小份子化合物来引诱实现靶卵白降解的手艺。到今朝为止，卵白降解剂的研究首要集中在肿瘤范畴，且在神经退行性疾病、炎症/免疫学范畴也有所冲破。今朝PROTAC最受存眷的三驾马车Arvinas、C4 Therapeutics、和Kymera Therapeutics。 除百济神州，国内还多家企业结构PROTAC手艺，包罗海思科、凌科药业、分迪科技、美志医药、恒瑞医药、开辟药业、药明生物，康龙化成，药石科技，成都先导，美迪西等。 此中，海思科的BTK-PROTAC新药HSK29116已在本年4月率先获批临床，用在复发/难治 B 细胞淋巴瘤。这是全球首个获批临床的BTK-PROTAC。

编纂：Rae

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