举世医药网 > 医药资讯 > 行业新闻 > 正文 抗抑郁症新药研发 中国团队获得主要冲破！2022/1/29 来历：新浪 浏览数：

按照世界卫生组织2019年的数据，全球有跨越3.5亿人罹患抑郁症，近十年来患者增速约18%。统一年，一项颁发在《柳叶美金 · 精力病学》的查询拜访研究猜测，中国的抑郁症患者跨越9500万人，抑郁症毕生得病率到达6.9%。在抗抑郁症药物的研发阵线，不竭问世的新药帮忙年夜量抑郁症患者减缓症状，但仍有很多患者在等候加倍快速、普适性的药物呈现。

最近几年来，致幻剂对医治抑郁症的潜力遭到了普遍存眷。裸盖菇素（psilocybin）是一种从毒蘑菇中提取的自然致幻剂，多项研究已证实了其在抑郁症与焦炙症中具有医治潜力。客岁，一项基在裸盖菇素的疗法就在2期临床实验中显著减缓了难治性抑郁症的症状，药物医治反映快速且持久。

不外，直接利用致幻剂医治抑郁症的策略也存在较着的缺点。

本周，在一项颁发在《科学》杂志的研究中，程建军课题组与中国科学院份子细胞科学出色立异中间（生物化学与细胞生物学研究所）汪胜课题组合作，基在致幻剂与受体感化的份子机制，设计出一类无致幻感化的新型抗抑郁份子。这项研究为速效、长效抗抑郁药物的研发供给了一条全新思绪。

今朝，已知的致幻剂都是经由过程激活血清素2A受体（5-HT2aR）发生致幻感化的，但对这个受体的感化机制，已有研究的熟悉还比力有限。是以，5-HT2aR与致幻剂连系的份子模式，就成为这项研究的起点。

以往的研究已猜测出致幻剂与5-HT2aR连系的一种经典模式，而这项研究发现，当血清素（内源性配体）和脱磷酸裸盖菇素（裸盖菇素的代谢产品）别离与5-HT2aR感化时，连系模式与经典模式分歧。

▲分歧化合物与5-HT2aR连系的布局示意图（图片来历：参考资料[1]）

在这个新发现的连系模式里，配体布局中的脂质份子油酸单甘油酯起到了要害性调控感化：这类脂质份子嵌入受体的“侧口袋”，改变了leyu��������配体的连系体例；而连系体例的改变，使得下流β-arrestin旌旗灯号获得方向性激活。

基在如许的份子机制，研究团队起首着眼在革新已有的药物。他们经由过程对已上市的抗精力病药卢美哌隆（lumateperone）的布局革新，设计出一款5-HT2aR的受体冲动剂；随后在其根本上，进一步设计出一系列新型5-HT2aR受体冲动剂。

在这些候选份子中，化合物IHCH-7086表示出显著的β-arrestin方向性激活感化，是以遭到研究团队存眷。在小鼠尝试中，IHCH-7086经由过程对5-HT2aR受体的方向性激活，表示出与致幻剂相当的抗抑郁感化，而且没有表示出致幻感化。

▲最新研究找到了一种有望医治抑郁症的非致幻性份子（图片来历：曹冬梅、汪胜研究员）

由此，这项研究不但深切说明了致幻的份子机制，同时有助在理解致幻剂减缓抑郁症的药理机制，为新型速效、长效抗抑郁药物的研发供给理论指点。

编纂：Rae

---

上一篇:leyu乐鱼体育-1.2亿耗材配送单，仅遴选1家供应商 下一篇:leyu乐鱼体育-辰欣药业左氧氟沙星片获批上市