举世医药网 > 医药资讯 > 行业新闻 > 正文 新型FXR冲动剂 凯思凯迪1类新药在中国获批临床2022/1/28 来历：新浪 浏览数：

CDE官网最新公示，凯思凯迪申报的1类新药CS0159口服片剂已取得临床实验默示许可，拟开辟用在原发性硬化性胆管炎（PSC）。公然资料显示，CS0159是一种基在晶体布局辅助设计取得的新型强效非甾体类法尼醇X受体（FXR）小份子冲动剂，是由中科院上海药物所徐华强课题组和李佳课题组结合自立研发的1类新药，此前已在美国获批展开针对PSC的临床实验。

截图来历：CDE官网

凯思凯迪成立在2017年，是一家专注在核受体立异药研发的新锐研发公司。其以靶向核受体，药物原始立异研发为特点，研发团队以上海药物所徐华强传授为首，团队在以核受体为靶标的代谢性疾病和炎症等范畴已有20余年的立异药研发经验。

2020年，上海药物所和美国温安洛研究所（Van Andel Institute）以独有许可体例将CS0159让渡给凯思凯迪进行全球研发和推行。2021年10月，CS0159在美国获批临床，针对顺应症为原发性硬化性胆管炎。

FXR是一种在胃肠道和肝脏中高度表达的核受体。FXR是胆汁酸合成的首要调理剂，在葡萄糖和脂质代谢中起主要感化。今朝，FXR冲动剂在原发性硬化性胆管炎方面的医治潜力已被很多人承认。

公然资料显示，基在对FXR靶点与药物彼此感化的布局和机制的深入理解，上海药物所徐华强团队和李佳团队设计并合成了系列先导化合物，并对化合物进行体表里药效、毒理和药代动力学等系统成药性评leyu��������价，终究取得新药候选化合物CS0159。据介绍，该项目标立异点在在，充实操纵卵白布局辅助设计，发现可加强药物活性和下降药物副感化的感化位点，并利用到新药份子设计中。

系统的临床前研究注解，CS0159具有强效的FXR冲动活性和肝靶向散布的特点，可较着改良3,5-二乙氧基羰基-1,4-二氢三甲基吡啶（DDC）引诱的小鼠原发性硬化性胆管炎模子的病理状态，具有起效剂量低、药效显著且耐受性杰出的特点。

原发性硬化性胆管炎是一种慢性进展性肝病，其特点是胆管炎症和纤维化，进而引发多灶性胆管狭小。如不进行和时有用的医学干涉干与，这类胆汁淤积性肝病凡是会致使纤维化、肝硬化并终究进展到肝功能衰竭，同时增添患者罹患恶性肿瘤的风险。今朝，原发性硬化性胆管炎患者火急需要有用且可耐受的医治方案。

编纂：Rae

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